Основным ферментом желудочного сока является пепсин, который относится к группе протеолитических ферментов. Он расщепляет белки на мелкие пептиды, тем самым обеспечивая первый этап их переваривания в желудке. Действует пепсин на белки при низком рН (около 2), которое характерно для кислой среды желудка.
Также к условиям, при которых пепсин активен, относится присутствие протеинов и отсутствие катализаторов. Пепсин расщепляет белки на меньшие пептиды при помощи гидролиза пептидных связей. В условиях, когда присутствуют другие катализаторы или ферменты, могут происходить сложные реакции, которые не связаны с пепсином.